Remarque sur les items de pharmaco
MedG n’a pas pour vocation de se substituer à une consultation du Vidal. Cependant, pour permettre aux étudiants consultant ce site d’avoir accès aux informations nécessaires à la préparation de l’ECN, les PRINCIPAUX effets indésirables, contre-indications et posologies sont référencés dans cette fiche.
Pharmaco – Infectieux
Fiche réalisée sans plan prédéfini
item 173
Regroupe :
– les pénicillines V/G/A/M
– les céphalosporines
– les autres béta-lactamines : carboxipeni, ureidopeni, carbapenème et monobactème
1) Caractéristiques des ATB 1
Il existe 4 caractéristiques principales pour chaque ATB, auxquelles s’ajoutent les effets indésirables
A) Mode d’action
Les β-lactamines se lient aux protéines de liaison des pénicillines (PLP). Ils inhibent ainsi la synthèse du peptidoglycane qui est le composant essentiel de la paroi bactérienne. (Résultat = inhibition de la synthèse de la paroi)
B) Spectre d’activité
Résistance naturelle
– BGN pour les pénicillines
– listéria et entérocoque pour les C3G injectable
Mécanisme de résistance (acquise):
– Modification des PLP (Cocci Gram positif)
– Production de β-lactamases qui détruisent certaines pénicillines (entérobactéries)
– Diminution de la perméabilité de la membrane externe (Bacilles Gram négatif)
Spectre usuel : selon chaque ATB
Pénicilline
| Péni V | Péni G | Péni A | Péni A + inhibiteur de bêtalactamases | Péni M | |
|---|---|---|---|---|---|
| Spectre usuel | Streptocoque (si pneumocoque, préférer Péni A) Corynebacterium diphteriae Fusobacterium ; Treponema Méningocoque 0 Clostridium 0 ; Spirochètes 0 |
idem Péni V | (Idem Péni V) + Pneumocoques péni-S, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis , Borrelia sp. entérobactéries du groupe 1 | (Idem Péni A) + Staphylocoques méti-S, Haemophilus influenzae producteur de pénicillinase ; Moraxella catarrhalis ; Escherichia coli ; et autres entérobactéries produisant une pénicillinase, Bacille Gram négatif anaérobies. | Staphylocoques (doré et autres) méti-S |
| Espèces résistantes |
Résistance naturelle : BGN Résistance acquise : staphylocoques, Pneumocoques (péni-I et péni-R) |
idem Péni V | Résistance naturelle : entérobactéries groupes 1 et 2 ; Pseudomonas aeruginosa ; Résistance acquise : Staphylocoques ; pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline ; entérobactéries ; Moraxella catarrhalis ; Haemophilus influenzae ; Neisseria gonorrheae ; Neisseria meningitidis |
– |
Résistance naturelle : BGN Résistance acquise : Staphylocoques méti-R |
Céphalosporine
| C1G | C2G | C3G Orale | C3G inject. | |
|---|---|---|---|---|
| Spectre usuel | Staphylocoques méti-S | Cocci Gram positif (streptocoques, staphylocoques méti-S) ; Haemophilus influenzae 0 entérobactéries du groupe 1 ; B. catarrhalis 0 | streptocoques, entérobactéries des groupes 1 et 2 | Ceftriaxone et Céfotaxime : streptocoques (dont pneumocoques) ; Neisseria ; entérobactéries (sauf résistance acquise), Haemophilus influenzae Ceftazidime et Céfépime : Pseudomonas aeruginosa ; entérobactéries ayant certaines résistances acquises. |
| Espèces résistantes |
Listeria ; entérocoques ; Staphylocoques méti-R ; bactéries intracellulaires ; Pseudomonas aeruginosa |
idem | idem |
idem Pseudomonas aeruginosa est sensible à la Ceftazidime et à la Céfépime |
Autres bêtalactamines
| Carboxypénicilline | Uréïdopénicilline | Carbapénème | Monobactème | |
|---|---|---|---|---|
| Spectre usuel | Idem Péni A (sauf entérobactéries) + P. aeruginosa et autres Bacilles Gram négatif | Idem Carboxypénicilline (entérobactéries inclues) | Spectre très large : entérobactéries, P.aeruginosa (sauf ertapénème) ; entérocoque (sauf ertapénème) ; Staphylocoques méti-S ; anaérobies | Bacilles Gram négatif aérobie 0 |
| Espèces résistantes |
Résistance naturelle : P.aeruginosa ; entérocoques (ertapénème) ; Bactéries intracellulaires Résistance acquise par production de carbapénèmases (rare mais en augmentation) |
Bactéries productrices de β-lactamase à spectre élargie : sensibilité inconstante ; Bactéries intracellulaires ; Staphylocoques méti-R | idem |
Résistance naturelle 0 : Cocci gram positif ; Bactéries intracellulaires Résistance acquise 0 : Entérobactéries ; P.aeruginosa |
C) Pharmacodynamie
Action Bactéricide
Type : temps-dépendant
D) Pharmacocinétique
Absorption : 2 groupes
– diffusion moyenne : Peni V/A/M ; C2G et C3G oral
– diffusion nulle : Peni G ; C3G injectables et autres beta-lactamines
Diffusion : très variable… A noter que l’acide clavulanique et les C2G ne passent pas dans le LCR
Elimination : rénale pour tous sauf Ceftriaxone (urinaire + biliaire)
E) Effets indésirables
Réaction allergique pour tous, surtout les pénicilline ! On distingue :
– allergie légère cutanée =>remplacer les péni par des C2G (mais l’allergie peut-être croisée entre les penicillines et les céphalosporines)
– allergie sévère => remplacer les péni par le groupe MLSK
Convulsions (Imipénème)
2) Molécules et indications 1
Seules les indications principales sont notés. Elles sont classées ainsi :
1- traitement de 1ere intention en règle générale
2- traitement de 2e intention
A- traitement de 1ere intention, mais associé à un autre ATB
Pénicilline
| Péni V | Péni G | Péni A | + acide clavulanique | |
|---|---|---|---|---|
| Médicaments | – | Péni G per os retard et injectable (IV) | amoxicilline | amoxicilline + acide clavulanique |
| Indications principales (1= 1e intention ; 2= 2e intention ; A = association) | 1- Angine de Vincent 0 1-Prophylaxie des infections pneumococciques chez le splénectomisé |
1- forme inj : Neurosyphilis 1-forme retard : Syphilis primaire, secondaire, ou latente (sauf Neurosyphilis) ; 1-traitement préventif de l’érysipèle |
1- angine à SGA 1- Otite moyenne aiguë 1- Sinusite maxillaire aiguë 2- Exacerbation aiguë de bronchite chronique obstructive 1- Maladie de Lyme (phase primaire) 1- Méningite à méningocoque sensible à la pénicilline 1- Fièvre de la grossesse 0 1- Endocardites à pneumocoque et entérocoques 1- Erysipèle 1- Pasteurellose 0 A- Eradication HP A- méningite à Listéria A- Endocardite à strepto/ entéro |
1- Pneumonie de la personne âgée avec FdR, sans signes de gravité 1- Infections (stomato, gynéco, peau et parties molles : morsure ou plaie) 2- Exacerbation bronchite chronique obstructive |
Céphalosporine
| C1G | C2G | C3G orale | C3G inject. | |
|---|---|---|---|---|
| Médicaments | Céfazoline | Cefuroxime Cefamandol |
Cefpodoxime, céfixime | Ceftriaxone, Céfotaxime, Céfépime, Ceftazidime. |
| principales indications (1= 1e intention ; 2= 2e intention ; A = association) |
Infection à SAMS | 1- angine aiguë streptococcique de l’adulte 1- Otite moyenne aiguë de l’adulte 1- Sinusite maxillaire aiguë de l’adulte 1-Antibioprophylaxie en chirurgie (forme inject.) |
Céfixime : Pyélonéphrite aiguë en relais d’un forme inject. N.B :indications limitées (mauvaise biodisponibilité et impact écologique important) |
1- Traitement probabiliste dans la méningite purulente 1- Formes graves des infections localisées à systémiques à bacilles gram négatif 1- Infections extra pulmonaires à pneumocoques de sensibilité diminuée à Péni G (méningite ++) 1- Fièvre chez le neutropénique 1- Pyélonéphrite et infections urinaires masculines 1- Infections nosocomiales (Ceftazidime, Céfépime) 1- Suspicion de purpura fulminans (ceftriaxone) 1-Maladie de Lyme : phases tertiaire et secondaire (ceftriaxone) 1- Fièvre typhoïde (Ceftriaxone) |
Autres béta-lactamine
| Carboxypénicilline | Uréïdopénicilline | Carbapénème | Monobactème | |
|---|---|---|---|---|
| Médicaments | Ticarcilline | Pipéracilline | Imipénème Méropénème Ertapénème |
Aztreonam 0 |
| Principales indications (1= 1e intention ; 2= 2e intention ; A = association) |
large spectre : Infections nosocomiales (sauf méningites car mauvaise diffusion) |
1- Idem Ticarcilline A- Pneumonie avec FdR d’aeruginosa 0 |
1- Infection de coulée de nécrose pancréatique 0 ; infections à nosocomiales et infections à germes multirésistants | 1- Infections nosocomiales ; Septicémies et sepsis grave nosocomial ;fièvre chez neutropénique 0 |
